[헬스코리아뉴스 / 이충만] 일동제약이 미국 시장을 겨냥, 자사의 경구용 GLP-1 작용제에 대한 권리 확보에 나선다.

본지 취재 결과, 일동제약은 미국 특허청(USPTO)에 ‘GLP-1 수용체 작용제 화합물의 신규 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물’에 대한 미국 특허 등록을 추진하고 있는 것으로 확인됐다. 특허는 2023년 3월 24일 출원되었고 올해 7월 3일 공개되었다.

특허의 내용은 GLP-1 작용제 화합물의 물리적 특성이 개선되고 우수한 생체이용률을 나타내는 신규 염과 그 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

여기서 물리적 특성과 우수한 생체이용률이 강조된다는 점을 미뤄볼 때, 해당 화합물은 일동제약이 개발하고 있는 경구용 GLP-1 작용제 ‘ID110521156’에 관한 것으로 추정된다.

‘ID110521156’은 기존의 GLP-1 작용제와 동일하게 체내 GLP-1 호르몬에 선택적으로 작용하여 각종 대사 질환을 치료하도록 설계된 약물이다. 차이점이라면, 경구로 복용 가능하다는 것이다.

기존의 GLP-1 작용제는 위산이나 소화효소에 의해 쉽게 분해되고 분자 크기 또한 커서 생체흡수율이 낫은 탓에 주로 주사로만 투약 가능하다.

그러나 주사제는 상온에 장시간 노출되면 약효가 떨어지는 단점이 있다. 2차 감염의 우려가 있으며, 의료 폐기물이 발생한다는 점도 있다. 무엇보다 환자에게 바늘에 대한 공포를 유발할 수 있다.

일동제약은 이러한 단점을 개선하기 위해 경구용 GLP-1 작용제인 ‘ID110521156’을 개발하고 있다. 실제로 이 약물은 비임상 실험을 통해 경구 이용으로도 우수한 생체이용률을 증명했다.

특허 명세서를 살펴보면, 일동제약은 기존 GLP-1 작용제의 한계인 안전성을 높이기 위해 염 형태(salt form)를 바꾼 전략을 채택했다. 약물 분자에 특정 물질을 결합시켜 안정성과 흡수율을 높이는 방식이다.

일동제약이 선택한 조합은 ‘트로메타민 염’이다. 트로메타민 염은 기존의 약물 형태들과 비교해 습기나 열에 덜 민감하고, 결정 구조가 쉽게 무너지지 않아 장기 보관이나 경구제화에 유리하다.

특히 비임상 실험에서 트로메타민 염 조합은 다양한 습도 조건에서 형태가 거의 변하지 않았고 실제 사람 몸속 환경과 유사한 실험 조건에서만 높은 용해도를 보였다. 경구 투여 시 약물이 더 잘 녹고 흡수될 수 있는 가능성을 보여준 셈이다.

일동제약은 이를 두고 “트로메타민 염 조합의 GLP-1 작용제는 높은 안정성과 체내 용해도 및 흡수율을 통해 다양한 질환 치료에 효과적으로 활용될 것”이라고 기대했다.

특허 명세서에서는 주로 제2형 당뇨병을 중심으로 기술되었지만, 일동제약은 이 조합물이 비만, 이상지질혈증, 대사질환성 지방간염(MASH), 심혈관 질환, 신경계 질환, 자가면역 질환 등 다양한 분야에도 활용될 수 있을 것으로 보고 있다.

앞서 일동제약은 2023년 3월 24일 한국, 중국, 일본, 호주, 유럽, 대만에도 개별 특허를 출원하고 특허협력조약(PCT)을 통한 국제출원도 진행했다. PCT 특허는 2023년 9월 28일 먼저 공개되었고, 이후 각 국가에서 순차적으로 공개되고 있다.

참고로 일동제약은 지난 2023년 5월 제2형 당뇨병 치료제 신약 후보물질로서 ‘ID110521156’에 대한 미국 물질 특허를 취득한 바 있다. 이번 특허는 안정성이 한층 강조된 조성물 특허라는 점에서 좀 더 진전된 특허라고 볼 수 있다. [아래 관련기사 참조]