[헬스코리아뉴스 / 이충만] 동아에스티가 자사의 제2형 당뇨병 3제 복합제 ‘슈가트리서방정’(성분명: 에보글립틴+디파글리플로진+메트포르민)에 이어 또 다른 3제 복합제 신약 개발에 시동을 걸었다.

동아에스티는 21일 식품의약품안전처로부터 2건의 ‘DA-5222’에 대한 1상 임상시험계획(IND)을 승인 받았다. 시험은 건강한 성인 대상 ‘DA-5222’의 공복 또는 식후 약동학적 특성을 평가하는 단일군 임상과 ‘DA-5222’와 각 대조약 병용요법의 약동학적 특성 및 안전성을 비교 평가하는 임상으로 구분된다.

‘DA-5222’은 헬스코리아뉴스 취재 결과, 동아에스티의 ‘슈가논’(성분명: 에보글립틴) 5mg과 베링거잉겔하임의 ‘자디앙’(성분명: 엠파글리플로진) 25mg, 머크의 ‘글루코파지’(성분명: 메트포르민) 1000mg를 결합한 3제 복합제인 것으로 확인됐다.

‘슈가논’은 2016년 출시된 대한민국 26호 신약이다. 인슐린 분비 호르몬 분해 효소 4형(DPP-4)을 억제해, GLP-1의 분해를 막고 인슐린 생성을 촉진하는 기전의 경구용 혈당 강하제다.

‘자디앙’은 나트륨 포도당 공동수송체 2형(SGLT-2) 억제제다. 신장에서 포도당과 나트륨을 재흡수하는데 관여하는 효소인 SGLT-2를 선택적으로 억제하여 소변으로 포도당 및 나트륨 배출을 촉진한다.

특히, ‘자디앙’은 경쟁 약물이었던 아스트라제네카의 SGLT-2 억제제 ‘포시가’(성분명: 다파글리플로진)가 2024년부터 국내에서 철수하자 시장을 완전히 장악하며 매출 상승세를 보이고 있다. 시장조사 전문업체 유비스트 기준 ‘자디앙’ 단일제를 포함한 모든 제품군의 매출은 2023년 845억 원에서 2024년 1043억 원으로 23.4% 증가했다.

국내 업체들이 ‘자디앙’의 제네릭 개발에 적극 나섰던 배경이다. ‘슈가논’의 라인업을 확대하고 있던 동아에스티 또한 ‘자디앙’을 ‘슈가논’ 기반 복합제 성분의 찰떡 궁합으로 선택했다.

실제로 동아에스티는 2024년 8월 ‘슈가논’과 ‘자디앙’을 결합한 2제 복합제 ‘DA-5221_01’의 1상 IND을 승인 받으면서 ‘자디앙’을 활용한 ‘슈가논’ 기반 복합제 임상 개발에 돌입한 바 있다. [아래 관련기사 참조]

이번에 1상을 승인받은 ‘DA-5222’은 동아에스티의 ‘슈가논’ 포트폴리오 강화의 일환인 것으로 보인다. ‘슈가논’과 ‘자디앙’에 이어 포도당 생성을 억제하여 혈당 강하를 유도하는 ‘글루코파지’까지 덧붙이면서 3가지 각기 다른 작용기전을 통해 당뇨 치료 효과를 더욱 극대화할 수 있을 것으로 기대된다.

더욱이 ‘슈가논’+‘자디앙’+‘글루코파지’ 조합의 3제 복합제는 아직까지 허가되지 않은터라 ‘DA-5222’이 상용화될 경우, 국내 최초의 새로운 3제 당뇨병 치료 복합제가 탄생할 전망이다.

물론 동아에스티의 ‘슈가트리서방정’을 포함해 유사한 조합의 3제 복합제는 현재 출시된 상황이다. 녹십자의 ‘시타다파엠서방정’(성분명: 시타글립틴+다파글리플로진+메트포르민)은 대표적인 사례로, 지난 2024년 7월 식약처로부터 허가 받았다.

그러나 두 제품의 SGLT-2 억제제 성분인 다파글리플로진(포시가)은 혈당 강하 효과가 엠파글리플로진(자디앙) 대비 다소 낮은 것으로 알려져 있다. 충북대학교 의과대학 내분비내과 구유정 교수팀이 지난 2019년 ‘자디앙’과 ‘포시가’의 1:1 효과를 비교한 연구에 따르면, ‘자디앙’은 ‘포시가’에 비해 당화혈색소(HbA1c) 수치를 더 효과적으로 감소시켰다.

따라서 ‘자디앙’ 성분 조합의 ‘DA-5222’는 기존의 3제 복합제보다 더욱 뛰어난 효과로 환자들에게 우수한 치료 옵션을 제공해줄 것으로 기대된다.

한편, ‘자디앙’은 식약처에 등재되지 않은 미등재 물질특허가 유효하기 때문에 ‘자디앙’ 기반의 제네릭 혹은 개량신약은 해당 특허의 만료 기간인 2025년 10월 23일 이후 출시될 수 있다.