약 70년 만에 새로운 기전을 가진 조현병 치료제가 등장했다.
미국 식품의약국(FDA)은 BMS의 경구용 조현병 치료제 '코벤피(성분명 자노멜린·염화트로스피움)'를 26일(현지시간) 승인했다.
FDA에 따르면, 코벤피는 도파민 수용체의 일종인 D2 수용체를 표적으로 하는 기존 치료제들과 달리 콜린성 수용체를 표적으로 하는 최초의 항정신병 의약품이다. BMS는 지난해 12월 신경학 치료제 사업 강화를 위해 카루나 테라퓨틱스를 140억 달러에 인수한다고 발표한 후, 올해 3월 인수를 완료하면서 코벤피를 손에 넣었다. 코벤피는 미국에서 10월 중에 출시될 예정이다.
코벤피는 자노멜린과 염화트로스피움을 결합한 신약으로, 두 성분은 체내에서 흥분 효과에 영향을 미치는 무스카린 아세틸콜린 수용체를 표적으로 삼는다. 이 중 자노멜린은 5종의 무스카린 수용체(M1~M5) 중 M1 수용체와 M4 수용체에 작용한다. 염화트로스피움은 주로 혈액-뇌 장벽(BBB)을 통과하지 않고 말초신경세포에서 작용하는 무스카린 수용체를 차단하는 역할을 한다.
이는 70여년 만의 새로운 기전으로, 조현병의 근본적인 치료를 가능케 할 것으로 평가받는다. 도파민 수용체를 표적으로 하는 기존 치료제들은 증상 완화에 효과가 있으나, 체중 증가를 비롯한 내분비 대사 문제가 자주 발생했다. 이 때문에 약을 복용하는 환자의 약 60%가 치료를 중단한 것으로 알려졌다. 또 앞서 지난 1997년 일라이 릴리가 최초로 자노멜린을 발굴해 개발을 시도했지만, 부작용 문제를 극복하지 못해 개발을 중단한 바 있다.
다만 FDA에 따르면, ▲소변 정체 ▲중등도~중증 신장 또는 간 질환 ▲위 정체 ▲치료되지 않은 협각 녹내장 ▲코벤피 성분에 과민반응 병력이 있는 환자에게는 처방할 수 없다.
이번 승인은 위약 대조 효능·안전성 시험 3건과 코벤피의 장기 안전성·내약성을 최대 1년간 평가한 연구 2건을 포함한 임상시험 프로그램 'EMERGENT' 임상 프로그램 결과를 기반으로 이뤄졌다.
임상 3상 시험 'EMERGENT-2'와 'EMERGENT-3'에서 코벤피는 임상 시작 시점부터 5주차까지 양성·음성증후군 척도(PANSS) 총점 변화로 정의된 조현병 증상 정도를 위약 대비 유의미하게 줄인 것으로 나타났다. 두 연구에서 코펜피 투여군은 임상 5주차까지 PANSS 총점이 각각 21.2점, 20.6점 감소한 반면, 위약군은 11.6점, 12.2점 감소했다. 코벤피의 안전성과 내약성 은 급성·장기 임상시험에서 양호함을 확인했다. 가장 흔하게 나타난 이상반응은 오심, 소화불량, 변비, 구토, 고혈압, 복통, 설사, 빈맥(부정맥으로 인해 심박수가 분당 100회 이상으로 빨라지는 것), 어지럼, 위식도 역류질환이었다.
한편, 조현병은 사람의 사고, 감정, 행동에 부정적인 영향을 미치는 정신질환으로, 망상, 환청, 와해된 언어·행동 등이 주요 증상으로 나타나면서 사회적 기능에 장애를 초래한다. 정확한 원인은 밝혀지지 않았으나 뇌에 이상이 생기는 것이 대표적인 원인으로 지적되며, 생물학적·유전적 요인, 스트레스 등 심리학적 원인도 복합적인 발병 요인으로 추정된다.
미국 식품의약국(FDA)은 BMS의 경구용 조현병 치료제 '코벤피(성분명 자노멜린·염화트로스피움)'를 26일(현지시간) 승인했다.
FDA에 따르면, 코벤피는 도파민 수용체의 일종인 D2 수용체를 표적으로 하는 기존 치료제들과 달리 콜린성 수용체를 표적으로 하는 최초의 항정신병 의약품이다. BMS는 지난해 12월 신경학 치료제 사업 강화를 위해 카루나 테라퓨틱스를 140억 달러에 인수한다고 발표한 후, 올해 3월 인수를 완료하면서 코벤피를 손에 넣었다. 코벤피는 미국에서 10월 중에 출시될 예정이다.
코벤피는 자노멜린과 염화트로스피움을 결합한 신약으로, 두 성분은 체내에서 흥분 효과에 영향을 미치는 무스카린 아세틸콜린 수용체를 표적으로 삼는다. 이 중 자노멜린은 5종의 무스카린 수용체(M1~M5) 중 M1 수용체와 M4 수용체에 작용한다. 염화트로스피움은 주로 혈액-뇌 장벽(BBB)을 통과하지 않고 말초신경세포에서 작용하는 무스카린 수용체를 차단하는 역할을 한다.
이는 70여년 만의 새로운 기전으로, 조현병의 근본적인 치료를 가능케 할 것으로 평가받는다. 도파민 수용체를 표적으로 하는 기존 치료제들은 증상 완화에 효과가 있으나, 체중 증가를 비롯한 내분비 대사 문제가 자주 발생했다. 이 때문에 약을 복용하는 환자의 약 60%가 치료를 중단한 것으로 알려졌다. 또 앞서 지난 1997년 일라이 릴리가 최초로 자노멜린을 발굴해 개발을 시도했지만, 부작용 문제를 극복하지 못해 개발을 중단한 바 있다.
다만 FDA에 따르면, ▲소변 정체 ▲중등도~중증 신장 또는 간 질환 ▲위 정체 ▲치료되지 않은 협각 녹내장 ▲코벤피 성분에 과민반응 병력이 있는 환자에게는 처방할 수 없다.
이번 승인은 위약 대조 효능·안전성 시험 3건과 코벤피의 장기 안전성·내약성을 최대 1년간 평가한 연구 2건을 포함한 임상시험 프로그램 'EMERGENT' 임상 프로그램 결과를 기반으로 이뤄졌다.
임상 3상 시험 'EMERGENT-2'와 'EMERGENT-3'에서 코벤피는 임상 시작 시점부터 5주차까지 양성·음성증후군 척도(PANSS) 총점 변화로 정의된 조현병 증상 정도를 위약 대비 유의미하게 줄인 것으로 나타났다. 두 연구에서 코펜피 투여군은 임상 5주차까지 PANSS 총점이 각각 21.2점, 20.6점 감소한 반면, 위약군은 11.6점, 12.2점 감소했다. 코벤피의 안전성과 내약성 은 급성·장기 임상시험에서 양호함을 확인했다. 가장 흔하게 나타난 이상반응은 오심, 소화불량, 변비, 구토, 고혈압, 복통, 설사, 빈맥(부정맥으로 인해 심박수가 분당 100회 이상으로 빨라지는 것), 어지럼, 위식도 역류질환이었다.
한편, 조현병은 사람의 사고, 감정, 행동에 부정적인 영향을 미치는 정신질환으로, 망상, 환청, 와해된 언어·행동 등이 주요 증상으로 나타나면서 사회적 기능에 장애를 초래한다. 정확한 원인은 밝혀지지 않았으나 뇌에 이상이 생기는 것이 대표적인 원인으로 지적되며, 생물학적·유전적 요인, 스트레스 등 심리학적 원인도 복합적인 발병 요인으로 추정된다.