대웅테라퓨틱스는 지난 8일 식품의약품안전처로부터 당뇨망막병증 치료제 후보물질 ‘DWRX2008’의 임상 1상 시험계획을 승인받았다고 15일 밝혔다.
DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 ‘엔블로’를 투여경로 변경을 통해 나노 점안제 형태로 개발 중인 당뇨망막병증 치료제다. 기존 SGLT-2 억제제 대비 30분의 1 이하 용량으로 동등한 약효를 증명한 엔블로의 강점을 활용했으며, 망막·안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 효과적인 치료 옵션이 될 것으로 기대를 모은다. 현재 개발 중인 DWRX2008은 지난해 4월 국가신약개발사업단 비임상 지원 과제로 선정되기도 했다.
대웅테라퓨틱스가 ‘계열 내 최초 신약’으로 개발하고 있는 DWRX2008은 망막·안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본 원인인 ‘안구 혈당’ 관리가 가능하다. 점안 투여를 통해 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달하고, 안구 후방에서 발현되는 SGLT-2를 억제해 안구 후방 조직의 혈당을 낮춘다. 또한 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소시키며, 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자 분비도 억제할 수 있다.
비임상 단계에서 사람과 가장 유사한 영장류에서 자연 발생한 당뇨망막병증·당뇨황반부종 모델에 2개월간 점안 투여한 결과, 대조약물인 애플리버셉트와 유사한 수준의 황반 부종 감소가 확인됐다. 안구 후방으로 약물 전달 또한 충분히 이뤄졌다.
DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 ‘엔블로’를 투여경로 변경을 통해 나노 점안제 형태로 개발 중인 당뇨망막병증 치료제다. 기존 SGLT-2 억제제 대비 30분의 1 이하 용량으로 동등한 약효를 증명한 엔블로의 강점을 활용했으며, 망막·안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 효과적인 치료 옵션이 될 것으로 기대를 모은다. 현재 개발 중인 DWRX2008은 지난해 4월 국가신약개발사업단 비임상 지원 과제로 선정되기도 했다.
대웅테라퓨틱스가 ‘계열 내 최초 신약’으로 개발하고 있는 DWRX2008은 망막·안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본 원인인 ‘안구 혈당’ 관리가 가능하다. 점안 투여를 통해 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달하고, 안구 후방에서 발현되는 SGLT-2를 억제해 안구 후방 조직의 혈당을 낮춘다. 또한 비정상적인 에너지 대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소시키며, 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자 분비도 억제할 수 있다.
비임상 단계에서 사람과 가장 유사한 영장류에서 자연 발생한 당뇨망막병증·당뇨황반부종 모델에 2개월간 점안 투여한 결과, 대조약물인 애플리버셉트와 유사한 수준의 황반 부종 감소가 확인됐다. 안구 후방으로 약물 전달 또한 충분히 이뤄졌다.
항체치료제는 전세계적으로 약 10조원 이상 시장을 형성하고 있으나, 안구 내로 약물을 직접 주입해야 한다는 단점이 있었다. 이와 달리 DWRX2008은 투약 편의성을 개선해 점안 투여만으로 기존 치료제들과 유사한 약효를 나타낼 수 있고, 치료율 증가, 투여횟수 감소 등을 위해 기존 치료제들과 병용 투여도 가능하다.
대웅테라퓨틱스는 임상 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인하고, 유효성 탐색을 목적으로 하는 임상 2상 진입 가능성을 확보한다는 계획이다. 올해 4분기 시작 예정인 이번 임상은 단회 투여와 반복 투여로 진행되며, 추후 해외 진출과 다국가 임상 2상 등을 고려해 건강한 한국인, 코카시안을 임상 대상으로 설정했다. 대웅테라퓨틱스 강복기 대표는 “DWRX2008은 치료 효과나 사용 편의성 측면에서 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 수 있다”며 “기존 항체치료제에 반응하지 않거나 침습적인 투여 방법으로 고통 받는 환자에게 병용투여 옵션 또한 제시할 수 있을 것으로 기대하고 있다”고 말했다.
한편, 대웅그룹 계열사인 대웅테라퓨틱스는 2019년 2월 설립됐으며 ▲마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드·단백질 약물 전달 ▲안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증·안구 희귀질환 치료제 개발 ▲저분자 신약 부문에서는 합성치사 항암제, 표적단백분해약물을 개발하고 있다.
대웅테라퓨틱스는 임상 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인하고, 유효성 탐색을 목적으로 하는 임상 2상 진입 가능성을 확보한다는 계획이다. 올해 4분기 시작 예정인 이번 임상은 단회 투여와 반복 투여로 진행되며, 추후 해외 진출과 다국가 임상 2상 등을 고려해 건강한 한국인, 코카시안을 임상 대상으로 설정했다. 대웅테라퓨틱스 강복기 대표는 “DWRX2008은 치료 효과나 사용 편의성 측면에서 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 수 있다”며 “기존 항체치료제에 반응하지 않거나 침습적인 투여 방법으로 고통 받는 환자에게 병용투여 옵션 또한 제시할 수 있을 것으로 기대하고 있다”고 말했다.
한편, 대웅그룹 계열사인 대웅테라퓨틱스는 2019년 2월 설립됐으며 ▲마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드·단백질 약물 전달 ▲안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증·안구 희귀질환 치료제 개발 ▲저분자 신약 부문에서는 합성치사 항암제, 표적단백분해약물을 개발하고 있다.
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