Çѹ̾àÇ° ¡®º§¹Ù¶óÆä´Õ¡¯ÀÌ ÇöÀç ½ÂÀÎ ¹ÞÀº Ç¥ÀûÇ×¾ÏÁ¦°¡ ¾ø´Â ´Ù¾çÇÑ À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯ÀÌ °íÇü¾Ï¿¡¼ Ç×¾ÏÈ¿°ú ¹× Çã¿ë °¡´ÉÇÑ ¾ÈÀü¼ºÀ» ³ªÅ¸³Â´Ù.
À̹ø ¿¬±¸°á°ú´Â Áö³´Þ 31ÀÏ~4ÀÏ 2019³â ¹Ì±¹ÀÓ»óÁ¾¾çÇÐȸ(ASCO)¿¡¼ ¡®BRAF, KRAS, NRAS À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯À̸¦ Áö´Ñ ÀüÀ̼º °íÇü¾Ï¿¡¼ Ç×Á¾¾ç È¿°ú¸¦ È®ÀÎÇÑ ÀÓ»ó 1»ó °á°ú¡¯ ÁÖÁ¦·Î ¹ßÇ¥µÆ´Ù. º§¹Ù¶óÆä´ÕÀº ·Î½´±×·ì ÀÚȸ»ç Á¦³ÙÅØ¿¡ 2016³â ¶óÀ̼±½º ¾Æ¿ôµÈ ÀÓ»ó ´Ü°è Ç׾ϽžàÀÌ´Ù.
¹ßÇ¥´Â ¿¬±¸¸¦ ÁÖµµÇÑ ¼¿ï¾Æ»êº´¿ø Á¾¾ç³»°ú ±èÅ¿ø ±³¼ö°¡ ÁøÇàÇß´Ù. À̹ø ¿¬±¸´Â ±¹³» 7°³ º´¿ø¿¡¼ BRAF, KRAS, NRAS º¯À̸¦ Áö´Ñ °íÇü¾Ï ȯÀÚ 135¸íÀ» ´ë»óÀ¸·Î ÁøÇàµÆ´Ù. À̹ø ¿¬±¸¸¦ ÅëÇØ ÃÖ´ë³»¾à ¿ë·®¿¡¼ÀÇ ¾ÈÀü¼º ¹× Ç×¾ÏÈ¿°ú°¡ È®ÀεƴÙ. ÀÓ»ó ¿¬±¸´Â RAFI-101, RAFI-102·Î ¸í¸íµÈ 2°ÇÀ¸·Î ÁøÇàµÆ´Ù.
RAFI-101¿¡¼ Àüü ȯÀÚÀÇ 11% ¹× NRAS º¯ÀÌ È¯ÀÚ±ºÀÇ 44%¿¡¼ ºÎºÐ °üÇØ(Ä¡·á ÈÄ Á¾¾çÀÇ Å©±â°¡ ÀÛ¾ÆÁö°Å³ª ¾ÏÀÇ ÁøÇà Á¤µµ°¡ ÁÙ¾îµå´Â Çö»ó)¸¦ º¸¿´´Ù.
¶Ç RAFI-102 ¿¬±¸¿¡¼´Â Àüü ȯÀÚÀÇ 12%¿¡¼ ºÎºÐ °üÇØ°¡ °üÂûµÆ´Ù. µÎ ¿¬±¸¿¡¼ °¡Àå ¸¹ÀÌ ¹ß»ýÇÑ ¾à¹° °ü·Ã ÀÌ»ó¹ÝÀÀÀº ¿©µå¸§¼º ÇǺο°(37%), ¹ßÁø∙¼Ò¾ç°¨(23%) µîÀ¸·Î ³ªÅ¸³µ´Ù.
±èÅ¿ø ±³¼ö´Â ¡°À̹ø ¿¬±¸¿¡¼ º§¹Ù¶óÆä´ÕÀÇ ¿ì¼öÇÑ ¾ÈÀü¼º ¹× ³»¾à¼ºÀ» È®ÀÎÇß´Ù¡±¸é¼ ¡±BRAF, KRAS, NRAS À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯À̸¦ Áö´Ñ ÀüÀ̼º °íÇü¾Ï ȯÀÚ¿¡¼ Ç×Á¾¾ç È¿°ú¸¦ È®ÀÎÇÒ ¼ö ÀÖ¾ú´Ù¡±°í ¸»Çß´Ù.
Çѹ̾àÇ°Àº Áö³ 4¿ù ¿¸° ¹Ì±¹¾ÏÇÐȸ(AACR)¿¡¼µµ BRAF, KRAS, NRAS À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯ÀÌ °íÇü¾Ï¿¡¼ÀÇ º§¹Ù¶óÆä´ÕÀÇ È¿´ÉÀ» È®ÀÎÇÑ ÀüÀÓ»ó °á°ú¸¦ ÀÌ¹Ì ¹ßÇ¥ÇÑ ¹Ù ÀÖ´Ù.
¿¬±¸¿¡ µû¸£¸é, º§¹Ù¶óÆä´ÕÀº BRAF-V600E À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯ÀÌ ¼¼Æ÷ÁÖ¿¡¼¸¸ ¹ÝÀÀÀ» º¸ÀÎ Á©º¸¶óÇÁ¿Í ´Þ¸® BRAF-V600E, KRAS ¹× NRAS À¯ÀüÀÚ µ¹¿¬º¯ÀÌ Á¾¾ç ¼¼Æ÷ÁÖ ¸ðµÎ¿¡¼ ¿ì¼öÇÑ È¿´ÉÀ» ³ªÅ¸³Â´Ù.
ÇöÀç Çѹ̾àÇ°Àº º§¹Ù¶óÆä´Õ°ú ÄÚºñ¸ÞƼ´Õ(»óÇ°¸í cotellic, MEK ÀúÇØÁ¦) º´¿ë ÀÓ»óÀ» Æ÷ÇÔÇØ Ãß°¡ÀûÀÎ º§¹Ù¶óÆä´Õ °ü·Ã ¿¬±¸¸¦ È°¹ßÈ÷ ÁøÇàÇÏ°í ÀÖ´Ù.
Çѹ̾àÇ° ±Ç¼¼Ã¢ »çÀåÀº ¡°¿©·¯ ¾ÏÄ¡·á ºÐ¾ß¿¡¼ Çõ½Å½Å¾à °³¹ß¿¡ ¸ÅÁøÇÏ°í ÀÖ´Ù¡±¸ç ¡°Áö¼ÓÀûÀÎ R&D ÅõÀÚ ¹× Çõ½ÅÀ» ¹ÙÅÁÀ¸·Î ½Å±Ô Ç׾ϽžàÀÇ Á¶¼ÓÇÑ »ó¿ëÈ ¹× ȯÀÚµéÀÇ »îÀÇ Áú Çâ»óÀ» À§ÇØ ÃÖ¼±À» ´ÙÇÏ°Ú´Ù¡±°í ¸»Çß´Ù.
ÇÑÆí º§¹Ù¶óÆä´ÕÀº ¼¼Æ÷ ³» ½ÅÈ£Àü´ÞÀ» ¸Å°³ÇÏ´Â ¹ÌÅä°Õ È°¼ºÈ ´Ü¹éÁú Å°³ª¾ÆÁ¦ Áß ÇϳªÀÎ RAF ¹× RAS¸¦ ¾ïÁ¦ÇÏ´Â °æ±¸¿ë Ç¥Àû Ç×¾ÏÁ¦´Ù.
RAF¿Í RAS´Â °¢°¢ 3°³ÀÇ ¾ÆÇü(ARAF, BRAF, CRAF / HRAS, KRAS, NRAS)À¸·Î ÀÌ·ïÁö´Âµ¥ ¿©±â¼ º¯ÀÌ°¡ ¹ß»ýÇÏ¸é ¾ÏÀÌ ¹ß»ýÇÑ´Ù. ƯÈ÷ BRAF ¹× KRAS, NRAS µ¹¿¬º¯ÀÌ´Â ´Ù¾çÇÑ ¾Ï À¯¹ß ¿øÀÎÀ¸·Î ¾Ë·ÁÁ³´Ù.
ÇöÀç BRAF µ¹¿¬º¯ÀÌ ¾Ï¿¡ ¹ÝÀÀÇÏ´Â Ä¡·áÁ¦´Â Ãâ½ÃµÆÁö¸¸ KRAS³ª NRAS µ¹¿¬º¯ÀÌ¿¡ ÀÇÇÑ ¾Ï±îÁö ¸ñÇ¥·Î »ï´Â Ä¡·áÁ¦´Â ¾ø´Ù.