GSK의 새로운 유방암 표적(타깃)치료제인 라파티닙(lapatinib, 상품명 타이커브)이 미식품의약품국(FDA)으로 허가받았다.
FDA는 라파티닙을 진행성 또는 전이성 HER2 양성 유방암 환자에 대해 다른 항암제인 카페시타빈(capecitabine)과의 병용하는 조건으로 승인했다.
이 병용요법은 안트라사이클린, 탁산, 트라스트주맙(trastuzumab) 등의 항암제를 이미 투여받은 환자에 실시한다.
미국암협회(ACS)에 의하면 매년 약 18만명이 유방암으로 진단되고 있으며 매년 약 8,000~1만명이 전이성 HER2 양성 유방암으로 사망한다.
암세포내 침입해 증식 억제
라파티닙은 성장에 필요한 신호를 종양세포에서 빼앗는 키나제 억제제다.
예를 들면 단클론항체인 트라스트주맙은 암세포 외측의 HER2 단백질 부분을 표적으로 하지만, 라파티닙은 분자가 작아 암세포에 침입해 단백질 기능을 억제시키는 작용 메커니즘에 차이가 있다.
때문에 라파티닙은 트라스트주맙 효과가 없는 HER2 양성 유방암환자의 일부에 효과적이다.
FDA 의약품 평가·연구센터(CDER) 스티븐 갈슨(Steven Galson) 소장은 “이번 승인으로 유방암 치료 후 암이 진행된 환자의 치료 선택폭이 넓어졌다”며 높이 평가했다.
라파티닙의 이번 승인은 진행성 또는 전이성 HER2 양성 유방암환자 약 400명을 대상으로 한 무작위 임상시험에 근거하고 있다.
이 시험에서는 피험자의 반수에 라파티닙과 카페시타빈을 병용투여(병용군)하고 나머지 반수에는 카페시타빈을 단독투여(단독군)했다.
그 결과, 단독군에 비해 병용군은 종양으로 진행하는데 걸리는 시간에 통계학적으로 유의하게 개선됐다.
게다가 종양에 대한 치료율도 병용군이 높았다(24% 대 14%). 생존 데이터는 아직 없는 상황이다.
1일 1회 경구투여
가장 많이 보고된 부작용은 설사, 구역질, 구토, 발진, 수족 증후군(마비, 자통, 발적, 종창과 손발의 불쾌감)이었다. 환자의 일부는 가역적이었지만, 숨이 차는 등 심기능 저하를 호소했다.
환자는 잠재적인 부작용, 잠재적인 약제 상호작용과 심장이나 간의 문제 등의 병상에 대해 의사와 이야기해야 한다.
라파티닙은 250mg 정제로 시판된다. 이 약제 1,250mg을 1일 1회 21일간 경구투여하고, 병용하는 카페시타빈은 21일 주기로 1~14일째에 투여한다.
/메디칼트리뷴